首关消除（firstpasselimination)从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。

有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首关消除。首关消除也称首关代谢（firstpassmetabolism)或首关效应（firstpasseffect)。注射,舌下和直肠给药可避免肝代谢。

拓展资料：

以普萘洛尔为例，口服普萘洛尔后胃肠道吸收较完全（90％），1～1.5小时血药浓度达峰值，但进入全身循环前即有大量被肝代谢而失活，生物利用度为30％。血浆蛋白结合率约93%。硝酸甘油口服后首关消除高达92%，其生物利用度仅为8%；

而卡马西平口服吸收缓慢，主要在肝脏代谢，其代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度医学教育网原创可达原形药的50%.生物利用度在58～85%之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76%。单次给药时T1/2为25～65小时，长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时。因其在肝脏的代谢产物与原形药的药理活性相似，故其首关消除不明显；

故采用静脉给药、吸人给药、舌下给药、直肠给药、皮下注射可避免药物的首关消除。

参考资料：医学教育网药物的首关消除过程

本文地址： http://www.goggeous.com/20241201/1/218587

文章来源：天狐定制

版权声明：除非特别标注，否则均为本站原创文章，转载时请以链接形式注明文章出处。