四环素类是由链霉菌产生或经半合成制取的一类碱性广谱抗生素。是快效抑菌剂, 在高浓度时也具杀菌作用。包括金霉素、土霉素、四环素及半合成多西环素,甲烯土霉素、二甲胺四环素及地美环素、美他霉素等均是氢化骈四苯的衍生物。四环素类可分为天然品与半合成品两类。天然品有金霉素、土霉素、四环素和去甲金霉素等。金霉素已被淘汰,去甲金霉素我国不生产。四环素和土霉素较常用。半合成品有多西环素和米诺环素,前者在我国较为常用。
四环素类药物因分子结构中具有共同的氢化骈四苯环而得名,属广谱抗生素,对革兰阳性菌、
革兰阴性菌及螺旋体、立克次体、衣原体、支原体及原虫等均有抑制作用。其抗菌机制主要为抑制菌体蛋白质合成。本类药物具有酸碱两性,能与酸或碱生成盐。但在碱性水溶液中不稳定,故多制成盐酸盐。国内应用品种有四环素、土霉素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素。前三种系天然品;后三种是人工半合成品,又称新四环素类。金霉素性质不稳定,不良反应多见,只限于眼科外用。常用者为四环素、土霉素、米诺环素及多西环素等,它们在抗菌谱、临床应用等方面相似,多用于轻症感染,一般不宜用于重症感染性疾病。这些药物口服吸收多不规则,能与肠道中的多价金属离子结合成不被肠道吸收的络合物,故宜空腹服用,避免与抗酸药、钙盐、铁盐、牛奶及食物等同服。且吸收有一定限度,每次口服超过500mg后,其吸收并不相应增加。多数药物较少在肝脏代谢。大部分原形经肾脏和胆汁排出,故尿液和胆汁药物浓度较高。酸化尿液可增加四环素类对泌尿道感染的疗效。细菌对本类药物耐药性产生较慢,但一旦产生则常持久不变。天然四环素之间有交叉耐药性,但与半合成品之间交叉耐药性则不明显。
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