阿片受体在体内至少存在8种亚型，主要分布在中枢神经系统中，包括μ、κ、δ、σ四种。吗啡类药物对不同类型的阿片受体作用强度及亲和力有差异。

阿片受体主要功能是影响神经递质释放，如乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等。阿片类药物作用于受体后，会促使膜电位超极化，导致神经递质释放减少，从而阻断神经冲动传递，产生镇痛等效果。

阿片受体可以分为μ、δ、κ、σ四种，每种都有不同亚型。镇痛药作用于阿片受体，影响内源性镇痛物质。一般情况下，吗啡是μ、κ、δ三种受体的激动剂，对三种受体亚型的作用强度依次减弱。

1993年，Yasuda，Meng等成功克隆κ-受体。近年来研究表明，κ受体有κ1、κ2和κ3多个亚型，分布在人脑和胎盘组织中。κ-受体参与镇痛作用，与神经内分泌和免疫调节有关，同时也调控喷他佐辛样脊髓镇痛、镇静和瞳孔缩小。κ-阿片受体由380个氨基酸组成，属于G蛋白偶联受体家族。

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