洛莫司汀是一种易于口服吸收的药物，进入体内后迅速被代谢为相应的代谢产物。其在体内的分布广泛，主要集中在肝脏（通过胆汁）、肾脏和脾脏，其次是肺、心脏、肌肉、小肠和大肠等部位。洛莫司汀具有较强的透过血脑屏障的能力，脑脊液中的药物浓度约为血浆浓度的15%到30%。由于能经胆汁排入肠道，形成肝肠循环，因此其药效具有持久性。

血浆蛋白结合率为50%，其中50%是与代谢物结合。洛莫司汀的半衰期较短，为15分钟，但其代谢物的血浆半衰期长达16至48小时，这可能导致迟发性骨髓抑制。该药物在肝脏内完全代谢，主要通过胆汁排泄。由于存在肠肝循环，药物的药效得以持续存在。在尿液、血浆和脑脊液中，洛莫司汀的原始形式几乎不存在。

在24小时内，约50%的洛莫司汀以代谢物形式通过尿液排出，但4天内总的排泄量不超过75%。此外，从粪便中排出的药物比例非常低，仅占总量的5%左右，而呼吸道排泄则约为10%。这些特性共同决定了洛莫司汀的体内动态和药效表现。

扩展资料

本品为细胞周期非特异性药，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期亦有抑制作用。本品进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关

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