每个细胞色素P450同工酶由一个蛋白质及一个血红素基弥补部分组成。细胞色素P450酶系统催化内源性和外源性化合物的代谢。内源性和外源性底物的生物转化使这些化合物具有亲水性或极性，然后才能被排泄。反应分为1相反应和2相反应。在1相反应中，细胞色素P450酶介导氧化或去甲基化。来源于烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸还原型的电子转移反应后，血红素弥补基与氧结合，这一反应给底物加入一分子氧。细胞色素P450催化的典型单氧化反应可归纳如下：

NADPH+H++O2+RH=NADP++H2O+R-OH

R表示底物，如甾体、脂肪酸或带有烯烃、烷烃、芳香环或杂环取代基的化合物，常作为氧化作用的位点。药物代谢性细胞色素P450S具有独特的底物特异性，但常有重叠。细胞色素P450S的另一特点是在催化活性及调节上有大量物种内及物种间的变异性。一种药物代谢涉及到一种以上的细胞色素P450同工酶。

细胞色素P450系统可催化很多反应，包括环氧化反应,N-去烷基化,O-去烷基化,S-氧化及脂肪族和芳香族残基的羟化反应。氧化反应可使化合物激活或失活。和所有的酶一样，细胞色素P450同工酶呈饱和Michaelos-Meuten动力学，其活性需要辅助因子，并可被诱导或抑制。多环碳氢化合物可诱导CYP1A酶，苯巴比酮可诱导CYP2B,糖皮质激素可诱导CYP3A,乙醇可诱导CYP2E及安妥明可诱导CYP4A。

许多机制可抑制细胞色素P450酶，如对细胞色素P450酶底物的单纯竞争（奎尼丁,sulpaphenazole)，化合物与血红素结合（西米替丁），化合物的氧化产物与血红素结合（醋竹桃霉素）以及直接的不可逆性失活（双硫仑）。

药物如速可眠(Secobarbitone)，环磷酰胺(cydophosphamide)及氯霉素(chloramphenicol)被氧化成代谢产物，并与酶不可逆结合，有些药物代谢产物对细胞色素P450的还原型（亚铁）有高亲和力，因而不会进一步氧化，认为红霉素(erythromycin)抑制CYP3A即此之故，因而可引起阿芬太尼茶碱及华法令的代谢减退。

药物通过与细胞色素P450酶可逆性的互作用而产生相互作用。氟喹酮类抗生素（环丙沙星）可通过此机制抑制CYP3A4对咪哒唑仑的去甲基作用。西米替丁对氧化的非选择性抑制作用是通过咪唑(imidazole)核的一个氮原子与细胞色素P450血红素铁的直接相互作用实现的。被西米替丁影响消除的药物包括华法令、安定、苯妥英和propanolol。其他含咪唑基的药物如酮康唑对细胞色素P450酶可能有潜在的抑制作用。雷尼替丁含有呋喃环而不是咪唑环，对细胞色素P450酶无抑制作用。

人微粒体的制备显示可直接刺激细胞色素P450的催化作用。食物中的化学物质如黄曲毒霉素B1,一种致肝癌物质，可有类似的刺激作用。食谱中的化学物质可通过多种机制，如改变基因转录的速度、mRNA的降解或翻译的过程来影响细胞色素P450酶的浓度。禁食可诱导CYP2E1酶。一般而言，维生素缺乏则降低细胞色素P450的活性 。

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文章来源：天狐定制

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