知识点:β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗或者竞争神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为 3 种类型, 即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌, 可激动引起心率和心肌收缩力增加;β2受体存在于支气管和血管平滑肌, 可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等;β3受体主要存在于脂肪细胞上,可激动引起脂肪分解。这些效应均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗。
意义:β受体阻滞剂又可分为非选择性(β1、β2)受体阻滞剂(如普萘洛尔)和选择性β1受体阻滞剂(如美托洛尔),选择性β1受体阻滞剂中包含了选择性β1肾上腺索能受体阻滞剂。
区别:非选择性β受体阻滞剂对于β1、β2、β3选择性低,全面作用于β受体,但是针对性低,不利于专项控制。选择性β受体阻滞剂可以针对某个受体因素进行阻滞,但是生物利用率低,首关消除大。
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