一级消除动力学有如下特点:
1.体内药物按瞬时血药浓度(或体内药量)以恒定的百分比消除,但单位时间内实际消除的药量随时间递减。
2.药物消除半衰期恒定,t=0.693/ke,与剂量或药物浓度无关。
3.绝大多数药物都按一级动力学消除,这些药物在体内经过4~5个t1/2后,体内药物可基本消除干净。
4.每隔一个t1/2(药物半衰期)给药一次,则体内药量(或血药浓度)可逐渐累积,经过4~5个t1/2后,消除速度与给药速度相等,达到稳态。
反映药物在体内特定部位任何时间发生量变(消除)的速度的过程,称为药物消除动力学或速率过程。一级动力学方程:dC/dt=-kC1 积分后得:C=C0e-kt 。
药物消除动力学分类:
根据机体内药物的消除速度与药量(或血药浓度)的关系,可将药物消除动力学分为一级、零级。
1、一级消除动力学:是指血中药物消除速率与血中药物浓度成正比,血药浓度高,单位时间内消除的药量多,当血药浓度降低后,药物消除速率也按比例下降,为定比消除。又称线性动力学。
不管体内药量多少(或血药浓度高低) ,药物在相同时间内被清除的比例不变;反之,清除相同比例的药物所需要的时间相同。例如药物被清除一半所需要的时间(即药物半衰期)不随体内药量的变化而 变化,为一恒定值。
2、零级速率过程:指药物按恒定消除速率进行消除,与血药浓度无关,即单位时间内消除的药量相等,为定量消除。通常是药物在体内的消除能力达到饱和所致。又称非线性动力学。如乙醇在体内氧化是以恒定速率进行的,成人每小时约10~15g,属于零级动力学过程。
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