1. 提高主药溶解度的方法包括：

- 使用混合溶剂或非水溶剂。

- 加入酸或碱以形成可溶性盐。

- 在主药分子结构中引入亲水基团。

- 添加增溶剂，例如吐温-80和胆汁。

- 利用助溶剂提高溶解度。

2. 吐温-80是一种常用的增溶剂，其用量通常为0.5%-1%。虽然吐温-80在增加药物溶解度方面效果显著，但需要注意的是它可能会影响某些药物的效果，如酸性药物、苯甲醇和三氯叔丁醇，并且可能在灭菌过程中引起浑浊。

3. 胆汁盐是另一种常用的助溶剂，其用量约为0.5-1.0%。不同来源的胆汁（牛、猪、羊）均可用，但需注意其杂质并适当处理。

4. 甘油作为鞣质和酚性成分的溶剂，用量一般为15%-20%。

5. 助溶剂还包括有机酸及其钠盐、酰胺和胺类，以及复合溶剂系统。

6. 混悬剂和乳化剂的质量要求包括：无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血；耐热，在灭菌条件下不失效；有高度的分散性和稳定性；供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小。

7. 常用的助悬剂包括吐温-80、司盘-85、普流罗尼F-68等，而乳化剂则有卵磷脂、豆磷脂、普流罗尼F-68等。

8. 为了防止主药氧化，除采取降低温度、避免光照、驱尽氧气、调整至稳定性好的pH值及控制微量金属离子等措施外，加入抗氧剂也至关重要。

9. 常用的抗氧剂包括焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲和抗坏血酸等，而金属络合剂则有依地酸二钠或依地酸钠钙等。

10. 抑菌剂在多剂量注射液中使用，但静脉或脊髓注射液中不得添加抑菌剂。常用的抑菌剂有苯酚、甲酚、氯甲酚、三氯叔丁醇等。

11. 为了减轻注射时的疼痛，可加入局部止痛剂，如苯甲醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因和三氯叔丁醇等。

12. 注射剂的渗透压应与血浆相等，以维持血浆渗透压和体内水分平衡。等渗溶液如0.9%氯化钠溶液和5%葡萄糖注射液，而高渗溶液如10%、50%葡萄糖注射液在临床使用时需谨慎。

13. 渗透压调节剂包括葡萄糖、氯化钠、磷酸盐或枸橼酸盐等。常用的等渗调节方法有冰点降低数据法和氯化钠等渗当量法。

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文章来源：天狐定制

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