COX-2高选择性抑制药:塞来昔布和尼美舒利。COX-2选择性较低:吡罗昔康和美洛昔康。COX-2抑制剂主要用于抗炎证。临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎和强直性关节炎。
1、尼美舒利(nimesulide)
尼美舒利是首先上市的选择性COX-2抑制剂,该药口服吸收迅速完全,1-2h达最大血药浓度,t1/2为3h,经肝代谢,肾排泄,具有解热、镇痛及抗炎作用。
2、美洛昔康(meloxicam)
美洛昔康为选择性COX-2抑制剂,对COX-2的选择性比对COX-1大100倍,其IC50 (COX-2)/ IC50 (COX-1)为0.33。在炎症组织中,meloxicam能选择性地抑制COX-2,且能保持胃、肾中依赖COX-1的PGs合成,因而其抗炎镇痛作用强,胃、肾副作用较少,
也不影响血小板聚集和血小板中依赖COX-1的TXB2的合成,对减轻胃肠出血副作用更为有利。
3、塞来昔布(celecoxib)
该药为选择性COX-2抑制剂,主要用于OA和RA。Celecoxib能选择性抑制COX-2,而无COX-1抑制作用。药代动力学研究发现,口服后3h出现血药峰浓度。油腻性食物能减慢其吸收,血药高峰浓度滞后1-2h,但吸收率却能增加10%-20%。
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