α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。
α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾上腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。
β1受体主要分布于心脏,可增加心肌收缩性,自律性和传导功能。还分布在瞳孔开大肌,起扩瞳作用;
β2受体主要分布于支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用;
β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织,调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。
毒蕈碱型受体(M受体)能产生副交感神经兴奋效应,即心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等
N受体与乙酰胆碱结合后,就产生兴奋性突出后电位和终板电位,导致节后神经元和骨骼肌的兴奋。这类受体也能与烟碱结合,产生类似效应。
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