外用时雌二醇从皮肤渗透直接进入血液循环,可避免肝脏首过代谢作用,且不损害肝功能。吸收后的雌二醇经门静脉进入肝脏后,部分与β-球蛋白结合,再逐渐释放出游离的雌二醇供组织利用。主要在肝脏代谢,经过肝肠循环可以再吸收。经肾随尿排出。
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