生物转化的主要部位在肝脏，另外，胃肠道、肺、血浆也有部分的生物转化作用。在肝功能损害时，主要影响药物的体内生物转化，对胃肠道途径给药会出现首过作用。

药理作用的强度与到达作用部位或受体部位的药物浓度及受体数量有关,并且与受体—药物间的亲和性有关.一般情况下受体的数量与其对药物的亲和性是相对稳定的,只有在少数情况下才会发生变化,如疾病、预先使用的其他药物等.因此可以认为,作用部位活性药物浓度直接与药物的药理作用强度有关.直接测定作用部位的药物浓度是很困难的,

由于药物可以从细胞外液进入作用部位与受体结合,而细胞外液中的药物浓度又与血浆中药物浓度处于平衡状态,所以血浆中药物浓度可以间接地作为药物作用部位浓度的指标.虽然近年的研究发现有一些例外,但就大多数药物而言,药物的药理作用强度取决于血药浓度.

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