1、ABCD
目前喹诺酮类药物的N-1位大多为,乙基、氟乙基、环丙基,或者与8位环合,环合时以左旋活性最佳,右旋无效。8位取代基以F为好,若为甲基、甲氧基、乙基,光毒性减小。
2、ABD
A:吗啡的3,6位羟基乙酰化得到的是heroin
B:N上的烷基化改为季铵盐后,失去活性,可能由于季铵盐的剂型太大,无法通过BBB(血脑屏障),但是甲基可换作其他烷基,保持叔胺结构。
C:应该是7.,8位的双键还原。
E:除去D环后,所得到的阿扑吗啡没有镇痛作用,只作为催吐剂。
3、BCD
甾体激素主要包括性激素和肾上腺皮质激素,性激素又包括雌激素、雄激素、孕激素。孕甾烷类、雌甾烷类、雄甾烷类是甾体激素药物的基本母核。这题问题比较贱,生理来说就分性激素和肾上腺皮质激素,题目问结构,应该选BCD吧。
4、ABCDE
B:3,5位若为吸电子基团,氰基、硝基取代时,拮抗活性减少,甚至转为激动活性,
C: 由于手性碳的不对称性,提高了选择性
E:4位取代苯基的大小和位置对活性影响较大,对于电子效应影响不大,其作用在于锁定二氢吡啶环,邻间位活性最大,对位大大减少。
5、ABD
6、ACD
(乙酰唑胺属于低效利尿药,甲苯磺丁脲属于降糖药)
7、BCE
均含有S元素
8、BCD
A:最早应用的是烷化剂类
9、AB
10、ACDE
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文章来源:天狐定制
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