静脉注射锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐后,其药代动力学表现出三室模型特征,具体为:第一室半衰期约为 (6.13±1.06)分钟,第二室半衰期为 (46.8±9.2)分钟,第三室则为 (398±71)分钟。药物从血液向骨骼的转移以速率 (0.0163±0.0038)/分钟进行,而骨骼回流至血液的速度为 (0.0043±0.0019)/分钟,骨骼至软组织的迁移速率略高,为 (0.0497±0.0061)/分钟,软组织回流至血液的速率稍快,为 (0.0515±0.0064)/分钟。在静脉注射后3小时内,骨骼内的药物浓度达到峰值,约占有注射剂量的40%~50%,这个状态可以维持2小时以上,并且骨骼的清除半衰期大约为24小时。软组织的聚集在30分钟后达到顶峰,随后逐渐减少,因此,最理想的显像时间通常选择在静脉注射后3小时左右,因为此时软组织效应相对较低。
锝[99mTc]亚甲基二膦酸盐与血浆蛋白和红细胞结合较少,这促进了尿液排泄和骨骼的摄取,从而提高了骨骼与软组织的比值。在注射后的3至6小时内,超过50%的药物会通过尿液排出,而肠道排泄则非常有限。
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