PEG,因其低毒性及良好的胃肠道吸收性能,常被用于固体分散体(SD)的制备,它能显著提升药物的溶出速率,从而提高药物的生物利用度。其熔点低,通常在55℃至60℃之间,制备SD的方法有熔融法和溶剂法。Ozkan的研究显示,溶剂法制备的依托度酸-PEG SD在溶解效果上优于熔融法产品。PEG6000在此类实验中表现出最佳的溶解效果,能在10分钟内溶解超过60%的药物,且长时间存储后SD形态仍稳定。Betageri等的研究发现,溶剂-冷冻干燥法制备的格列苯脲-PEG SD具有更快的释药速度和较高的溶出度。
PEG分子量的大小对SD的释药速度有影响。Betageri的研究中,使用PEG4000、PEG6000及两者混合物(1:1)作为载体,结果表明PEG6000能更好地促进药物溶解。在用量方面,PEG的使用量与药物的释药速度成正比。Naima等人发现,随着PEG6000用量的增加,卡马西平的溶出量呈线性增长,同时生物利用度也随之提升。
对于油类药物,PEG12000和PEG20000的混合物是更合适的选择。在滴制丸剂时,加入硬脂酸可以调整其熔点,以适应不同的制剂需求。
扩展资料
固体分散体(SD)是指将药物高度分散于固体载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统。药物在载体中的粒径在0.001~0.1毫米之间,主要用于加速和增加难溶性药物的溶出,提高其生物利用度。
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