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关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是

作者:职业培训 时间: 2025-01-10 13:23:43 阅读:866

1、ABCD

目前喹诺酮类药物的N-1位大多为,乙基、氟乙基、环丙基,或者与8位环合,环合时以左旋活性最佳,右旋无效。8位取代基以F为好,若为甲基、甲氧基、乙基,光毒性减小。

2、ABD

A:吗啡的3,6位羟基乙酰化得到的是heroin

B:N上的烷基化改为季铵盐后,失去活性,可能由于季铵盐的剂型太大,无法通过BBB(血脑屏障),但是甲基可换作其他烷基,保持叔胺结构。

C:应该是7.,8位的双键还原。

E:除去D环后,所得到的阿扑吗啡没有镇痛作用,只作为催吐剂。

3、BCD

甾体激素主要包括性激素和肾上腺皮质激素,性激素又包括雌激素、雄激素、孕激素。孕甾烷类、雌甾烷类、雄甾烷类是甾体激素药物的基本母核。这题问题比较贱,生理来说就分性激素和肾上腺皮质激素,题目问结构,应该选BCD吧。

4、ABCDE

B:3,5位若为吸电子基团,氰基、硝基取代时,拮抗活性减少,甚至转为激动活性,

C: 由于手性碳的不对称性,提高了选择性

E:4位取代苯基的大小和位置对活性影响较大,对于电子效应影响不大,其作用在于锁定二氢吡啶环,邻间位活性最大,对位大大减少。

5、ABD

6、ACD

(乙酰唑胺属于低效利尿药,甲苯磺丁脲属于降糖药)

7、BCE

均含有S元素

8、BCD

A:最早应用的是烷化剂类

9、AB

10、ACDE

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文章来源:天狐定制

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